醋酸亮丙瑞林是一种常用的激素类抗恶性肿瘤药物,为促性腺素释放激素(LHRH,一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐,属LH-RH拮抗剂,LHRH是由下丘脑产生,它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素 (FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH,作用于垂体前叶后也具有促使FSH、LH的释放功能,从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗,但在应用本品约1周后,有活性的受体数目会减少,促性腺激素的分泌也会减少。在2~4周后,睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降去势水平。当停药后,促性腺激素和雄激素可回升正常浓度。
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