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产品名称:ABT869(利尼伐尼)
中文名称:N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲
中文别名:利尼伐尼; N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲;
英文名称:1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
英文别名:S1003_Selleck; Linifanib; Linifanib (ABT-869); Kinome_532; ABT 869;
CAS号:796967-16-3
分子式:C21H18FN5O
分子量:375.39900
质量:375.15000 PSA:95.83000 LogP:5.63080
密度:1.424 熔点:180-183ºC (dec.)
沸点:542.203ºC at 760 mmHg
折射率:1.766
溶解性:DMSO 75 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性:2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
含量:99.5%
用途:肝癌抗癌药(科学研究用)
Linifanib (ABT-869)是新型,的,ATP竞争性的VEGFR/PDGFR抑制剂,抑制KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ时,IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM 和 66 nM ,作用于对突变激酶具有依赖性的癌细胞(即FLT3)。
体内研究:Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在剂量时也作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,Cmax和AUC24 小时分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。
吉非替尼/Gefitinib PF00299804
埃罗替尼/Erlotinib CH-5424802
埃克替尼/Icotinib AVL-301
阿法替尼/Afatinib BIBW2992
LDK378 Lapatinib
达克替尼/ Dacomitinib
WZ4002 < 氢溴酸盐> HM781-36B
CO-1686//CNX-419
Poziotinib/ Sorafenib
拉帕替尼 泰克布
克唑替尼 Crizotinib 赛可瑞
AP-26113
色瑞替尼 Ceritinib INCB-28060
艾乐替尼 Alectinib
Tivantinib/ARQ-197
苯扎米特 BenzaMide
凡德他尼/ Vandetanib
尼达尼布/ Vargatef BIBF-1120
卡博替尼/Cabozantinib GW786034
索拉非尼<甲磺酸盐>/ XL-184
舒尼替尼/Sunitinib Sutent
法米替尼/FaMitinib 索坦
阿帕替尼<甲磺酸盐>/Apatinib AZD-6244
帕唑帕尼/Pazopanib/Votrient
瑞格菲尼/Regorafenib Stivarga
布立尼布 Brivanib BMS-582664
Tivozanib/TIVO-1/AV-951
阿西替尼 Axitinib 达希纳 Tasigna
西地尼布/Cediranib/AZD2171/Recentin
雷那度胺/Lenalidomide/Revlimid
多韦替尼 Dovitinib PLX-4032
甲磺酸伊马替尼/ 格列卫 Glivec
尼洛替尼 Nilotinib
达沙替尼/Dasatinib/施达赛/Sprycel
帕纳替尼/Ponatinib/AP-24534/Iclusig
威罗菲尼/Vemurafenib/ Zelboraf
达帕菲尼/Dabrafenib/GSK2118436/Tafinlar
曲美替尼/Trametinib/GSK1120212/Mekinist
司美替尼/Selumetinib ARRY-142886
MK-2206
Dactolisib BEZ-235 Imatinib
Buparlisib XL-765
SAR245409 BKM-120 Inlyta
依维莫司/Everolimus BIIB-021
CNF2024 Certican
来那替尼/Neratinib/HKI-272
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