F: C19H18Cl3N3O3S
MW: 474.79
CAS: 64872-77-1硝酸布康唑性质
熔点 159°C(dec.)
储存条件 -20?CFreezer
CAS数据库 64872-77-1(CASDataBaseReference)
盐酸阿比朵尔
CBNumber: CB5438596
英文名称:
中文名称:
MF: C22H26BrClN2O3S
MW: 513.88
CAS: 131707-23-8
MOL:
盐酸阿比朵尔是由前苏联药物化学研究中心研制一种双效抗流感病毒药物,能够同时对抗甲、乙型流感病毒引起的流行性感冒,同时对其他一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。1993年在俄罗斯上市,用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。
根据抗原性不同,流感病毒分为甲、乙、丙三型。由于流感病毒抗原性变异较快,所以人类无法获得持久的免疫力。对于流感的治疗,临床上多数是针对症状及预防继发感染,而缺乏病因治疗药。国内外的研究方向有三种:疫苗、干扰素和抗病毒化疗药物。由于流感病毒抗原的易变性和急性呼吸道病毒感染的多重性,造成开发疫苗难以逾越的障碍。而干扰素由于来源、给药剂量、副作用等原因,限制了它在流感防治上的应用。因此,开发抗病毒化疗药物是防治流感的重要方向。
目前临床上使用的抗病毒化疗药物仅有利巴韦林、金刚烷胺和金刚乙胺三种。其中,利巴韦林虽在大剂量时,对甲型和乙型流感病毒均有活性,但具有核苷类药物的致畸、致变毒性,可引起贫血及免疫抑制。而金刚烷胺和金刚乙胺仅对甲型流感,且易引起中枢神经系统毒性反应,从而降了临床使用价值。
盐酸阿比朵尔同其它抗病毒药物相比具有以下八大特点:
1、同时杀灭A、B型流感病毒。
2、阻止病毒融合与复制。
3、诱生干扰素,明显提高自身免疫力。
4、显著减轻流感症状,缩短流感病程。
5、阻止流感后期综合症发生与发展。
6、流感流行期服用可预防流感。
7、体外试验,对SARS病毒和禽流感病毒有疗效。
8、口服方便,安全性高,依从性好。
盐酸阿比朵尔具有羧酸酯结构,所以可能是一种载体前体药物。这种药物的结构多是亲脂性的,作为水解底物在体内通过简单水解作用卸掉载体,形成活性化合物并在胞内积累,终发挥药理作用,盐酸阿比朵尔的作用机制是通过活化2,5-寡腺苷酸合成酶,特异性地阻止流感病毒囊膜与宿主细胞细胞膜的接触、黏附和融合,从而阻断流感病毒的复制,并能穿入细胞核直接抑制病毒RNA和DNA的合成;另一方面,它具有免疫调节、干扰诱导和抗氧化的性质,诱导宿主细胞产生干扰素,并刺激体液反应和巨噬细胞的吞噬作用,引起细胞免疫和体液免疫,推测其抗病毒作用与提高免疫功能密切相关。抗感染机制:酸性环境(pH5.0)是流感病毒介导融合作用的必要
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